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胃復安

最新報價:2018-05-07 16:44     報價次數:7     瀏覽次數:39040
 
 
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價格(元) 單位 備注 報價時間 地區 報價公司
800.00 公斤 電話18975291683 2018-05-07 16:44 湖南湘潭市 湘潭嘉葉源生物科技有限公司-總部
540.00 公斤 18038077594 2017-12-01 09:44 廣東深圳市 深圳市思美泉生物科技公司
680.00 公斤 18038077594 2017-11-22 16:39 廣東深圳市 深圳思美泉生物科技有限責任公司
120.00 公斤 18872220742 2017-09-15 17:40 湖北 武漢遠成共創科技有限公司營銷部
570.00 公斤 含稅運 2017-07-01 09:01 湖北武漢市 武漢遠成共創科技有限公司營銷部
150.00 公斤 18826129470 2016-08-26 22:23 廣東廣州市 廣州市虎傲化工有限公司
0.99 公斤 027-50756188 2016-01-28 14:36 湖北武漢市 中山遠洋生物醫藥科技有限公司


  中文名:胃復安,甲氧氯普胺,滅吐靈,氯普胺
  英文名稱:metoclopramide 
  CAS RN:364-62-5
  分子式:C14H22ClN3O
  分子量:299.80
  結構式:

  質量標準:EP6CP2010BP98
  性狀:胃復安甲氧氯普胺為白色結晶性粉末;無嗅,味苦。
  溶解度:胃復安甲氧氯普胺溶于氯仿,在乙醇或丙酮中略溶,在乙醚中極微溶解,在水中幾乎不溶;在酸性溶液中溶解。
  熔點:147-151℃
  重金屬:≤20ppm
  干燥失重:≤0.50%
  熾灼殘渣:≤0.10%
  含量:99.0—101.0%
  相關雜質:≤0.5%
  來源、含量:本品為N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。按干燥品計算,含C14H22ClN3O2不得少于99.0%。
  鑒別:  (1)取本品約5mg,置試管中,加硫酸1ml,小火加熱至溶液顯紫黑色,取出數滴加入5ml的水中,搖勻,即顯綠色熒光;堿化后熒光消失。(2)取本品15mg,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋至50ml,搖勻,取2ml,加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至50ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在308nm的波長處有最大吸收,在290nm的波長處有最小吸收。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》107圖)一致。

 檢查:3.7.1 酸性溶液的澄清度
取本品0.20g,加鹽酸溶液(9→100)1.5ml使溶解,加水至20ml,溶液應澄清。

有關物質:
  取本品25mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液2ml使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.02mol/L磷酸溶液(用三乙胺調節pH值至4.0)-乙腈(81:19)為流動相;檢測波長為275nm。理論板數按甲氧氯普胺峰計算不低于4000。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(0.5%)。

胃復安的藥理作用:胃復安為多巴胺受體阻斷藥,其結構類似普魯卡因胺,但無麻醉和心臟作用,具有強大的中樞性鎮吐作用和胃腸道興奮作用。胃復安主要通過抑制中樞催吐化學感受區(CTZ)中的多巴胺受體而提高CTZ的閾值,使傳入自主神經的沖動減少,從而呈現強大的中樞性鎮吐作用。同時,胃復安可抑制胃平滑肌松弛,促使胃腸平滑肌對膽堿能的反應增加,使胃排空加快,增加胃竇部時相活性,同時促使上部的小腸松弛,因而促使胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。食管反流減少則由于胃復安使下食管括約肌靜止壓升高,食管蠕動收縮幅度增加、因而使食管內容物廓清能力增強所致。此外,胃復安尚有刺激催乳激素釋放作用。
胃復安的藥代動力學:胃復安易自胃腸道吸收,主要吸收部位在小腸。由于胃復安促進胃排空,故吸收和起效迅速,靜脈注射后1~3min,口服后30~60min,肌注后10~15min生效。進入血液循環后,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。口服有首過效應,血漿峰濃度有顯著的個體差異。作用持續時間一般為1~2h。胃復安口服給藥的生物利用度為70%,直腸給藥生物利用度為50%~100%,鼻內給藥的平均生物利用度為50.5%,并有顯著的個體差異。胃復安經肝臟代謝,半衰期一般為4~6h,根據用藥劑量大小而有所不同,腎功能衰竭或肝硬化患者的半衰期延長。胃復安經腎臟排泄,口服量約為85%以原形及葡萄糖醛酸結合物形式隨尿排出,也可隨乳汁排泄。容易透過血腦和胎盤屏障。
胃復安的適應證:
  1.用于慢性胃炎、胃下垂伴有胃動力低下和功能性消化不良者,以及由此或其他原因(膽胰疾病、脂肪肝等)引起的腹脹、腹痛、噯氣、燒心及食欲缺乏等癥狀。
  2.用于糾正迷走神經切除后胃排空延緩所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障礙,也用于反流性食管炎。
  3.用于中樞性嘔吐,胃源性嘔吐以及腦外傷后遺癥、急性顱腦損傷、藥物、腫瘤、手術、化療及放療引起的惡心和嘔吐。
  4.用于緩解海空作業、暈車癥等引起的嘔吐,減輕偏頭痛引起的惡心。
  5.用于十二指腸插管、胃腸鋇劑X線檢查,可減輕檢查時的惡心、嘔吐反應,促進鋇劑通過,并有助于順利插管;可增加食管括約肌壓力,從而減少全身麻醉時胃腸道反流所致的吸入性肺炎的發生率。
  6.用于幽門梗阻及對常規治療無效的十二指腸潰瘍。
  7.用于膽道疾病和慢性胰腺炎的輔助治療。
  8.用于硬皮病等結締組織疾病。
  9.胃復安的催乳作用可試用于乳量嚴重不足的產婦。
  胃復安的禁忌證:
  1.對普魯卡因或普魯卡因胺過敏。
  2.癲癇患者(因癲癇發作的頻率及嚴重性均可因用藥而增加)。
  3.胃腸道出血、機械性梗阻或穿孔(胃復安可使胃腸道的動力增加,使前述疾病病情加重)。
  4.嗜鉻細胞瘤(可因用藥而出現高血壓危象)。
  5.進行放療或化療的乳癌患者。
  6.抗精神病藥致遲發性運動功能障礙史者。
  7.孕婦、哺乳婦女禁用。

注意事項:1.(1)肝功能衰竭;(2)腎功能衰竭(因重癥慢性腎功能衰竭使胃復安發生錐體外系反應的危險性增加)。
  2.靜注時須緩慢。
  胃復安的不良反應:
  1.昏睡、煩躁不安、倦怠無力。
  2.少見的不良反應為:乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動。
  3.用期間可出現乳汁增多,這是由于催乳素的刺激所致。
  4.注射給藥可引起直立性低血壓。
  5.靜脈快速給藥可出現躁動不安,隨即可進入昏睡狀態。
  6.胃復安大劑量或長期應用可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人)。主要表現為帕金森綜合征,可出現肌震顫、頭向后傾、斜頸、陣發性雙眼向上注視、發音困難、共濟失調等。

 

 
 
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