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左氧氟沙星

最新報價:2019-04-01 20:02     報價次數:10     瀏覽次數:35316
 
 
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180.00 公斤 電話18120936575 2019-04-01 20:02 福建 福州騰遠生物科技有限公司(生產企業)
250.00 公斤 電話18975291683 2018-05-07 16:47 湖南湘潭市 湘潭嘉葉源生物科技有限公司-總部
253.00 公斤 18038077594 2017-11-22 16:38 廣東深圳市 深圳思美泉生物科技有限責任公司
600.00 公斤 宋15802916709資質.. 2017-08-02 09:47 陜西 陜西盤龍醫藥物流有限公司
289.00 公斤 027-88215783 2017-07-01 08:49 湖北武漢市 武漢遠成共創科技有限公司營銷部
200.00 公斤 18826129470 2016-08-26 22:24 廣東廣州市 廣州市虎傲化工有限公司
1.00 公斤 18872220683 2016-08-19 20:23 湖北武漢市 湖北遠成賽創科技有限公司
300.00 公斤 2KG起 2016-05-14 14:38 湖北武漢市 武漢遠成共創科技有限公司
0.99 公斤 027-50756188 2016-01-28 14:40 湖北武漢市 中山遠洋生物醫藥科技有限公司
0.00 公斤 027-87737286 2015-07-29 12:39 湖北武漢市 湖北康寶泰精細化工有限公司銷售部

左氧氟沙星是喹諾酮類藥物中的一種,具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
  中文名稱: 左氧氟沙星
  中文同義詞: (-)9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3-DE]-[1,4]苯駢噁嗪-6-羧酸;可樂必妥;洛氟沙星;左旋葡聚糖;左氧氟沙星;左旋氧氟沙星堿;左氟沙星·鹽酸鹽;左氧氟沙星99%
  CAS號: 100986-85-4
  分子式: C18H20FN3O4
  分子量: 361.37
  熔點  218°C
  儲存條件  Store at 0-5°C
  Merck  6771
  CAS 數據庫: 100986-85-4(CAS DataBase Reference)
  化學性質:  左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,為半水合物。其在水中的溶解度為后者的10倍。從乙醇-乙醚中得到針狀結晶,熔點225-227℃。[α]D23-76.9°(C=0.385,0.5mol/L氫氧化鈉溶液)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):1881,1803,1478,1507口服。
  用途:  左氧氟沙星具有卓越的體外活性,比氧氟沙星毒副作用小、安全性大以及良好的藥代動力學性質。可廣泛應用于呼吸道感染、婦科疾病感染、皮膚和軟組織感染、外科感染、膽道感染、性傳播疾病以及耳鼻口腔科感染等多種細菌感染的一種口服或腸胃外用的廣譜氟喹諾酮抗菌藥物。
  生產方法:  左氧氟沙星的合成主要在于手性中心的引入,其制備方法大致可以分為以下幾種:
  方法1:由外消旋的氧氟沙星經填充特殊固定相的高效液相色譜柱直接拆分得左旋體;或將氧氟沙星以硫酸羥胺處理后,用鹽酸酸化得鹽酸鹽經堿性離子交換柱處理,得到的兩性化合物,加入(S)-(+)-扁桃酸,其與(-)-異構體成鹽后形成結晶,可通過離子交換樹脂,再經還原脫氨基得產品。
  方法2:以2,3,4,5-四氟苯甲酸為原料,通過常用的方法制得2-(乙氧亞甲基)-3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯后,再與(S)-2-氨基丙醇反應引入不對稱碳原子,然后閉環、水解、引入甲基哌嗪而得產品。
  方法3:也可以2,3-二氟-6-硝基苯酚為原料,與R構型的對甲苯磺酸縮水甘油酯在相轉移催化劑存在下反應生成光學活性化合物,然后經還原并與乙氧亞甲基丙二酸二乙酯(EMME)縮合,再經Mitsunobu試劑處理,閉環,再閉環,水解,引入哌嗪基得產品。
  方法4:以三氟硝基苯為原料,通過多種方法合成出光學活性的苯并嘿唑中間體后,再通過常用的方法合成出產品。
  其中一種方法是以氧氟沙星制備中的消旋中間體化合物(I)為原料。方法如下:32.8g化合物(I)溶于28ml吡啶和300ml二氯甲烷,在室溫下加入(S)-N-對甲苯磺酰基脯氨酰氯[由61.9g(S)-N-對甲苯磺酰基脯氨酸和50ml氯化亞砜在350ml苯中反應而得],再攪拌2h。反應液依次用10%鹽酸、飽和碳酸氫鈉溶液和飽和鹽水洗,無水硫酸鎂干燥。濃縮得一油狀物,用乙酸乙酯-己烷結晶,得(-)-體,廢棄。母液濃縮后成為一油狀物,用硅膠層析,苯-乙酸乙酯(25:1,體積比)洗脫。洗脫液濃縮后,再用乙醇-乙醚結晶,得33.4g無色結晶的(+)-構型的化合物(Ⅱ),收率86%。將32.8g化合物(Ⅱ)溶于1000ml乙醇,加入500ml lmol/L氫氧化鈉溶液,回流2h。濃縮后溶于苯,用飽和鹽水洗,無水硫酸鈉干燥。濃縮后用硅膠層析,用苯洗脫,得12.2g無色油狀的(-)-化合物(I),收率88%。
  貯存方法: 避光、避熱、防潮、密封保存。原包裝保存條件下,保質期為36個月,開封后請盡快使用。
  性狀:本品為黃色或灰黃色結晶性粉末;無臭,有苦味。微溶于水、丙酮、乙醇、甲醇,極易溶于乙酸中
  適應癥:
  適用于敏感菌引起的:
  1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎.
  2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
  3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
  4.傷寒。
  5.骨和關節感染。
  6.皮膚軟組織感染。
  7.敗血癥等全身感染。
  8.慢性支氣管炎。
  左旋氧氟沙星已于1993年在日本上市。該藥治療呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮膚軟組織感染等取得良好療效。其中治療急、慢性下呼吸道感染的有效率和細菌清除率達80%~100%,對嗜血流感桿菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高,而對綠膿桿菌的清除較差。對復雜性和單純性尿路感染的有效率和細菌清除率亦為80%~100%。治療皮膚軟組織感染的有效率為80%~91%、對甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%。治療婦產科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。
  葡萄球菌屬、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌屬、消化性鏈球菌屬、淋球菌、布拉漢氏卡他菌、痤瘡丙酸桿菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、沙門氏菌屬(除外傷寒桿菌和副傷寒菌)、志賀氏菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、霍亂孤菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲桿菌屬、沙眼衣原體之中,對本劑敏感菌所引起的下述感染癥。
  肺炎、慢性支氣管炎、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張癥(感染時)、慢性呼吸系統疾病的繼發性感染.
  咽喉炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)急性支氣管炎-腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、副睪丸炎、淋球菌性尿道炎、非淋球菌性尿道炎。
  子宮內感染、子宮頸炎、子宮附件炎、前庭大腺炎.
  毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癤腫癥、癰傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲周炎(包括瘭疽)、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫.
  乳腺炎、外傷、燙傷及手術傷口等(表淺性)繼發性感染.
  膽囊炎、膽管炎.
  外耳道炎、中耳炎、副鼻竇炎、化膿性、唾液腺炎。
  眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、結膜炎、瞼板腺炎。
  細菌性血痢、感染性腸炎、沙門氏菌腸炎、霍亂。
  牙周組織炎、牙冠周圍炎、頜炎。

 
 
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